概述:经皮给药系统或经皮吸收制剂,是指在皮肤表面给药,使药物以恒定速率(或接近恒定速率)通过皮肤,进入体循环产生全身或局部治疗作用的新剂型,被称之为经皮治疗系统(trandermal thrapeutic systerms 简称TTS)其优点体现在:药物吸收不受消化道内pH、食物、转运时间等因素影响;避免肝脏首过效应;克服因吸收过快产生血药浓度过高而引起的不良反应;可持续控制给药速度,灵活给药等。经皮给药是新发展起来的新型给药系统,鉴于其更人性化的给药治疗特点以及经皮技术的不断发展,会具有更广阔的前景。
机理:表皮特别是角质层是主要的屏障层,一旦它的保护功能丧失,大量的水溶性,非电解质分子会以上千倍的速度扩散入体循环,所以促进药物的透皮吸收主要是减少这一屏障层的阻碍。如果通过毛孔、毛囊皮脂腺,汗管等皮肤附属器进入体内,只占总量的0.1%。这种途径更适用于一些离子和大的极性分子。皮肤附属器等于提供了一个药物透过时的分流旁路,在药物达到稳态流量之前的短时间内这条途径很重要,另外,有研究发现聚合物和胶体粒子对皮肤毛囊,汗管等具有特殊的靶向性。角质层是一种紧密的结构,类似于“砖与水泥混合镶嵌”的构造,组成了一座“墙”。亲水性角蛋白的角膜细胞组成了“砖”,被包埋在由神经酸胺的多层脂质层、脂肪酸、胆固醇、胆固醇酯组成的“水泥”结构中。大多数分子需经由细胞和细胞间的微小间隙进入体内。因此促进药物的经皮吸收也就是要采用合理方法穿过这些间隙或打乱这种致密的结构。
经皮给药的特点:
(1)透皮给药系统可避免肝脏的首过效应和药物在胃肠道的灭活,药物的吸收不受胃肠道因素的影响.减少用药的个体差异。
(2)维持恒定有效血药浓度或生理效应,避免口服给药引起的血药浓度峰谷现象,降低毒副反应。
(3)减少给药次数,提高治疗效能,延长作用时间,避免多剂量给药,使大多数病人易于接受。
(4)使用方便,患者可以自主用药,也可以随时撤销用药。
九江高科制药技术有限公司生产的远红外系列贴剂利用基质独有的特点强度刺激的激发作用,透皮吸收,改善了局部微循环,增加了脉管通透性,组织内的糖、脂肪、蛋白质三大物质代谢加快,提高了细胞活性,达到了抗炎、消痛、消除肿胀、促进消化、提高人体免疫力等综合疗效。